Название липосома происходит от двух греческих слов: «Lipos», что означает жир, и «Soma», означающих тело. Липосома – это крошечный пузырь (везикул). Фосфолипиды — структурные составляющие липосом, так же являются основным строительным веществом клеточных оболочек. Липосомы могут быть заполнены лекарствами, например от рака или других заболеваний и использоваться для их доставки прямо к клетки-мишени.
История открытия липосом
Липосомы были впервые описаны британским гематологом доктором Алеком Д. Бэнгам в 1964 году в Институте Бобрахама в Кембридже. Они были обнаружены, когда Бэнгам и Р. В. Хорн тестировал новый электронный микроскоп института, добавляя отрицательное пятно к сухим фосфолипидам. В течении первых 25 лет липосомы использовались исключительно в медицинских научных кругах. Первое применение липосом в научных исследованиях было связано с их использованием в качестве транспортного средства для доставки лечебных агентов в живую ткань. В 1971 г. была предпринята попытка замыкания в липосомах ферментов с последующим введением везикул в кровоток для коррекции метаболических нарушений в печени при гликогенозе. В дальнейшем разрабатывались липосомальные формы ряда противоопухолевых препаратов, комплексонов, антибиотиков, гормонов.
Наиболее широко липосомы применяются в фармакологии и медицине, косметике. Они так же нашли применение в пищевой индустрии, диагностических исследованиях для решения экологических проблем, например при нефтяных загрязнениях добавление липосом значительно облегчает удаление нефти с поверхности воды и из почвы.
Преимущества и недостатки липосом
С момента открытия липосом их применение расширилось. В состав липосом входит целый ряд различных липидов, искусственных или естественного происхождения, каждый из которых имеет свое применение, преимущества и недостатки. Широко используемым липидным компонентом является фосфатидихолин, поскольку он нейтрален и имеет относительно низкую стоимость. Липосомы классифицируются в зависимости от метода производства, состава, а также размера и формы. Липосомы в качестве системы доставки лекарств включают такие преимущества, как улучшенная фармакокинетика и фармакодинамика, сниженная токсичность, повышенная терапевтическая эффективность против патогенов и улучшенная избирательность лекарственных средств. С другой стороны, недостатками являются: некоторые липиды, особенно заряженные, становятся токсичными в повышенных дозах, огромным препятствием является стерилизация, проблемы с коротким сроком хранения и стабильностью, а также проблемы с эффективностью инкапсуляции.
Несмотря на то, что их эффективность остается неоспоримой, именно высокая стоимость их производства была основной причиной того, что до сих пор они широко не использовались в качестве носителей активных веществ. Однако сейчас появились новые способы производства высококачественных липосом в промышленных масштабах.
Липосомальные продукты — это продукты, созданные с применением липосомальной технологии инкапсуляции активного вещества в липосомальную оболочку — липосому.
Липосомальная технология
Липосомальная технология обеспечивает максимальную абсорбцию активного веществаестественным путем. Это одно из многих преимуществ, которые показали множественные исследования липосом.
Абсорбция — это перемещение питательных веществ в кровоток.
Биодоступность — это степень, в которой питательные вещества могут быть использованы организмом на клеточном уровне.
Липосомы защищают загруженные молекулы лекарств от внешнего разрушения, а их сходство с биологическими мембранами предоставляет уникальные возможности для доставки молекул действующих веществ в клетки или субклеточные компартменты. Кроме того, различные физико-химические свойства липосом могут быть изменены, в результате чего они приобретают функциональность, способствующую решению конкретных задач по доставке лекарств.
Липосомальная технология является альтернативной и инновационной технологией, способной повысить биодоступность нутриентов.
Благодаря своим уникальным свойствам липосомы используются для приготовления Липосомы для пищевых добавок изготавливаются из лецитина – экстракта, богатого фосфолипидами. При эмульгировании фосфолипиды образуют микроскопические крошечные везикулы с центральной пустотой, в которой заключена вода и растворенные в ней активные ингредиенты.
Примерами таких активных веществ могут быть витамин С или витамин В12, куркумин, которые мы хотели бы, чтобы легче всасывались организмом.
В то время как гидрофильные молекулы могут удерживаться в инкапсулированной воде, гидрофобные химические вещества могут растворяться в самой мембране, и таким образом липосомы обладают способностью переносить как гидрофобные, так и гидрофильные молекулы.
Витаминные комплексы в липосомальной форме
Начало 2000-х ознаменовалось появлением витаминов в липосомальной форме и сейчас спектр биологически активных добавок в липосомальной форме расширяется: макро- и микроэлементы, аминокислоты, витаминные комплексы.
Главные преимущества витамина С, заключенного в липосомальную оболочку, — это высокая биодоступность и защита слизистой пищеварительного тракта от раздражения даже при приеме высоких доз. Липосомальная оболочка состоит из фосфолипидов, которые служат дополнительным строительным материалом для поврежденных клеточных оболочек.
Если говорить про куркумин, при всех полезных свойствах куркумы, главное препятствие ее использования — его низкая биодоступность. Этот нутриент плохо усваивается и быстро выводится из организма.
К 2019 году в странах ЕС и Америке биологически активные добавки (БАДы) в липосомальной форме уже были привычной формой выпуска, но для стран постсоветского пространства они стали абсолютной новинкой. Липосомальные продукты (Липосомальный витамин С, Липосомальный витамин D, Липосомальный Куркумин, в котором используется запатентованый экстракт куркумина CureIt) были представлены компанией Coral Club для стран постсоветского пространства в 2019 году. Производитель продуктов – компания Cure Support (Нидерланды).
Липосомы и изменение «неправильных» генов, приводящих к патологиям
Особое внимание привлекает нашумевшая технология CRISPR/Cas9, за которую ее создатели получили Нобелевскую премию. CRISPR-Cas9 — это уникальный инструмент, которыйпозволяет генетикам и ученым-медикам редактировать части генов путем удаления, добавления или изменения участков последовательности ДНК.
В этой системе используют липосомы для доставки ДНК прямо в клетку. Она быстрее, дешевле и точнее, чем предыдущие методы изменения ДНК, и имеет широкий спектр потенциальных применений. В настоящее время это самый простой, универсальный и точный метод генетических манипуляций, поэтому он вызывает большой резонанс в мире науки. Возможно, что в будущем эти подходы найдут применение в медицине для лечения сердечно-сосудистых, онкологических и других заболеваний, возможности терапии, которых пока ограничены.
Липосомы для лечения рассеянного склероза
В 2021 году в топ-10 изобретений XXI века вошли 3D-матриксная структура для доставки лекарства в организм от ученых МГУ им. Ломоносова, липосомы с особыми компонентами для лечения рассеянного склероза от Минпромторга и «Фармсинтеза». Этот метод позволяющий не просто доставить лекарственное вещество в организм, но еще и задать скорость его высвобождения из оболочки. Может применяться для антибактериальных или противоопухолевых препаратов. Эффект достигается за счет использования частиц, содержащих 3D-матриксные структуры специального полимера.
Липосомы и вакцины против COVID-19
В 2021 году вакцины на основе мессенджерной РНК (мРНК) привлекли внимание всего мира, поскольку вакцины компаний Pfizer и Moderna были разрешены для экстренного использования Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и аналогичными агентствами по всему миру. Это первый случай, когда вакцина на основе мРНК была одобрена для использования у здоровых людей, что знаменует собой важную веху в достижениях науки и здравоохранения. Вакцины на основе мРНК против COVID-19 действительно являются знаковым успехом для генной терапии и профилактики, открывая возможности для широкого спектра медицинских и клинических применений. Можно ожидать, что они внесут огромный вклад как в общественное здравоохранение, так и в лечении ряда тяжелых заболеваний, включая рак и генетические расстройства.